2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor (内皮素受体)

内皮素受体 (Endothelin Receptor) 是视紫红质受体 β 组的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可与内皮素配体结合，内皮素配体是 21 个氨基酸长的肽，源自较长的内皮素前体。已知内皮素受体至少有四种类型，即 ETA、ETB（ETB1、ETB2）和 ETC。ETA 受体的特点是对 ET-1 和 ET-2 具有比 ET-3 更高的亲和力和选择性，而 ETB 受体对所有三种内皮素同工肽都具有同等的高亲和力。

内皮素在多种组织中合成，包括血管内皮细胞（仅 ET-1）和平滑肌细胞。释放的内皮素与内皮素受体 ETA 和 ETB 结合，血管平滑肌细胞上的 ETA 受体介导血管收缩，内皮上的 ETB 受体与一氧化氮 (NO) 和前列环素的释放有关。

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) of the β-group of rhodopsin receptors that bind to endothelin ligands, which are 21 amino acid long peptides derived from longer prepro-endothelin precursors. There are at least four types known, ETA, ETB (ETB1, ETB2) and ETC. The ETA receptor is characterized by having high affinity and selectivity for ET-1 and ET-2 compared to ET-3, whereas the ETB receptor has equivalent high affinity for all three endothelin isopeptides.

Endothelins are synthesized in several tissues, including the vascular endothelium (ET-1 exclusively) and smooth muscle cells. Released endothelin binds to the endothelin receptors ETA and ETB, the ETA receptors on vascular smooth muscle cells mediating vasoconstriction, and the ETB receptors on the endothelium linked to nitric oxide (NO) and prostacyclin release.

Endothelin Receptor 亚型特异性产品:

Endothelin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19263
    BMS-193884 Antagonist
    BMS-193884 是一种选择性、口服活性和竞争性 ETA 拮抗剂，对人 ETa 受体 (Ki=1.4 nM) 的亲和力是ETB 受体的 10000 倍。
    BMS-193884
  • HY-P1019A
    [Ala1,​3,​11,​15]​-​Endothelin (53-63) (TFA) Agonist
    [Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) (TFA) 是一种 ETB 激动剂。[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) (TFA) 对 ETB 具有选择性，IC50 值范围为 0.33 nM 至 0.61 nM。[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) (TFA) 可用于血管收缩的研究。
    [Ala1,​3,​11,​15]​-​Endothelin (53-63) (TFA)
  • HY-15402
    Edonentan Antagonist
    Edonentan (BMS 207940) 是内皮素受体 (ETA receptor) 的拮抗剂，Ki 为 10 pM。Edonentan 代谢稳定，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。Edonentan 调节内皮素系统，阻断大鼠模型中 Endothelin 诱导的升压反应。
    Edonentan
  • HY-157940
    Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid Agonist
    Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid (compound 3) 是选择性 ssDAF-12 激动剂，IC50 值为 0.41 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 在 HepG2 细胞中表现出较低的细胞毒性，IC50 值 >200 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 可用于寄生病研究。
    Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid
  • HY-P3610
    [Ala18] Endothelin-1, human
    [Ala18] Endothelin-1, human 是一种活性肽。[Ala18] Endothelin-1, human 可用于多种生化研究。
    [Ala18] Endothelin-1, human
  • HY-P5130
    Big endothelin-1 (rat 1-39) Ligand
    Big endothelin-1 (rat 1-39) 是含有 39 个残基的肽。Big endothelin-1 (rat 1-39) 诱导清醒的 Sprague-Dawley 大鼠利尿和利钠反应。Big endothelin-1 (rat 1-39) 能使小鼠血压升高。
    Big endothelin-1 (rat 1-39)
  • HY-P1016B
    BQ-3020 ammonium Agonist 99.18%
    BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor) (ETBreceptor) 激动剂，BQ-3020 ammonium 抑制 [125I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。
    BQ-3020 ammonium
  • HY-105829
    Sulfatroxazole Antagonist
    Sulfatroxazole (Isosulfafurazole) (compound 12) 是一种 ETA 受体的选择性拮抗剂 (IC50=0.26 μM)。
    Sulfatroxazole
  • HY-P1112A
    Sarafotoxin S6a TFA Agonist
    Sarafotoxin S6a TFA 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a TFA 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
    Sarafotoxin S6a TFA
  • HY-123744
    PD-156707 Antagonist 99.92%
    PD-156707 是口服有效的、非肽类、选择性的内皮素A受体的拮抗剂。
    PD-156707
  • HY-W781265
    BE 24566B Antagonist
    BE 24566B (L-755,805) 是一种聚酮类真菌代谢物，最初从 S. violaceusniger 中分离出来。它对枯草芽孢杆菌、蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、黄化支原体、粪肠球菌和嗜热链球菌均有活性（MIC 分别为 1.56、1.56、1.56、1.56、3.13 和 3.13 μg/mL）。BE 24566B (L-755,805) 是一种内皮素 (ET) 受体拮抗剂（ETA 和 ETB 受体的 IC50 分别为 11 和 3.9 μM）。
    BE 24566B
  • HY-P1019
    [Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) Agonist
    [Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) 是一种 ETB 激动剂。[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) 对 ETB 具有选择性，IC50 值范围为 0.33 nM 至 0.61 nM。[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) 可用于血管收缩的研究。
    [Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63)
  • HY-P3733
    Big Endothelin-1 (22-38), human
    Big Endothelin-1 (22-38), human 是由人源的大内皮素 1 (ET-1) 的 22-38 片段 (1-38)。大内皮素 1 (1-38) 是 ET-1 的前肽，具有强大而持久的血管收缩作用，其 38 个氨基酸链发生特定的酶切，形成内皮素 1 (1-21) 和 C 端片段大内皮素 1 (22-38)。
    Big Endothelin-1 (22-38), human
  • HY-P3433
    Sarafotoxin S6b Agonist
    Sarafotoxin S6b 是一种血管收缩肽，是一种非选择性的强效 endothelin receptor 激动剂，具有诱导人类离体冠状动脉收缩的能力，其对冠状动脉、隐静脉和冠状动脉的 Ki 值分别为 0.27、0.55 和 19.5 nM。
    Sarafotoxin S6b
  • HY-P2496
    Endothelin 1 (swine, human), Alexa Fluor 488-labeled Activator
    Endothelin 1 (swine, human), Alexa Fluor 488-labeled 是标记了488 荧光的 Endothelin 1 合成肽。Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素 1 序列的合成肽，是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体 ETA 和 ETB 发挥作用。
    Endothelin 1 (swine, human), Alexa Fluor 488-labeled
  • HY-105183
    PD 145065 Antagonist
    PD 145065 是一种强效的，非选择性的内皮素受体拮抗剂，对兔肾动脉血管平滑肌细胞的ETA 受体 IC50 值为4 nM。
    PD 145065
  • HY-P10151
    PD 156252 Antagonist
    PD 156252 是一种高效的内皮素 (ET) 拮抗剂的六肽。PD 156252 对兔 ETA 和大鼠 ETB 受体亚型具有增强的结合亲和力，IC50 值分别为 1.0 和 40 nM。
    PD 156252
  • HY-135500
    ACT-373898
    ACT-373898 是 Macitentan 的一种非活性羧酸代谢物。Macitentan 是一种具有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体) 双拮抗剂。
    ACT-373898
  • HY-B0323A
    Sulfisoxazole diethanolamine

    磺胺异恶唑二乙醇胺

    		Antagonist
    Sulfisoxazole (Sulfafurazole) diethanolamine 是内皮素受体（endothelin receptor）拮抗剂，对内皮素受体 A 和 B 的IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole diethanolamine 是磺胺类抗菌剂（antibacterial）。Sulfisoxazole diethanolamine 通过靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。
    Sulfisoxazole diethanolamine
  • HY-10282
    Daglutril
    Daglutril 是一种具有潜在调节细胞因子诱导的星形胶质细胞内皮素-1产生的化合物，在研究中对部分细胞因子诱导的内皮素-1产生有抑制作用，可作为筛选抑制星形胶质细胞内皮素-1产生化合物的工具。
    Daglutril
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Endothelin Receptor Isoform Comparison

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