2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor (内皮素受体)

内皮素受体 (Endothelin Receptor) 是视紫红质受体 β 组的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可与内皮素配体结合，内皮素配体是 21 个氨基酸长的肽，源自较长的内皮素前体。已知内皮素受体至少有四种类型，即 ETA、ETB（ETB1、ETB2）和 ETC。ETA 受体的特点是对 ET-1 和 ET-2 具有比 ET-3 更高的亲和力和选择性，而 ETB 受体对所有三种内皮素同工肽都具有同等的高亲和力。

内皮素在多种组织中合成，包括血管内皮细胞（仅 ET-1）和平滑肌细胞。释放的内皮素与内皮素受体 ETA 和 ETB 结合，血管平滑肌细胞上的 ETA 受体介导血管收缩，内皮上的 ETB 受体与一氧化氮 (NO) 和前列环素的释放有关。

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) of the β-group of rhodopsin receptors that bind to endothelin ligands, which are 21 amino acid long peptides derived from longer prepro-endothelin precursors. There are at least four types known, ETA, ETB (ETB1, ETB2) and ETC. The ETA receptor is characterized by having high affinity and selectivity for ET-1 and ET-2 compared to ET-3, whereas the ETB receptor has equivalent high affinity for all three endothelin isopeptides.

Endothelins are synthesized in several tissues, including the vascular endothelium (ET-1 exclusively) and smooth muscle cells. Released endothelin binds to the endothelin receptors ETA and ETB, the ETA receptors on vascular smooth muscle cells mediating vasoconstriction, and the ETB receptors on the endothelium linked to nitric oxide (NO) and prostacyclin release.

Endothelin Receptor 亚型特异性产品:

Endothelin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P3762
    ANP (1-30), frog
    ANP (1-30), frog 是蛙源心房肽的多肽片段。具有利钠、利尿和血管松弛作用。
    ANP (1-30), frog
  • HY-101262
    SB234551 Antagonist
    SB234551 是一种选择性内皮素 ETA 受体拮抗剂。SB234551 可用于脑卒中模型的研究。
    SB234551
  • HY-103459
    CI-1020 Antagonist
    CI-1020 (PD156707) 是一种具有口服活性靶向 endothelin (ETA) 的选择性拮抗剂，其 IC50 为 0.3 nM。 CI-1020 在器官培养中完全阻断人隐静脉内膜增生。CI-1020 抑制缺氧性肺动脉高压并阻断口服给药后ET-1诱导的升压反应。
    CI-1020
  • HY-17621S
    Sparsentan-d5 Antagonist
    Sparsentan-d5 是 Sparsentan 氘代物。Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂，Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。
    Sparsentan-d<sub>5</sub>
  • HY-105362
    PD 155080 Inhibitor
    PD 155080 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA 受体) 拮抗剂。PD 155080 降低离体大鼠心脏模型中的冠状动脉阻力。PD 155080 在缺血/再灌注模型中改善心肌收缩功能和舒张功能。PD 155080 可用于心血管疾病研究。
    PD 155080
  • HY-19263
    BMS-193884 Antagonist
    BMS-193884 是一种选择性、口服活性和竞争性 ETA 拮抗剂，对人 ETa 受体 (Ki=1.4 nM) 的亲和力是ETB 受体的 10000 倍。
    BMS-193884
  • HY-P1019A
    [Ala1,​3,​11,​15]​-​Endothelin (53-63) (TFA) Agonist
    [Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) (TFA) 是一种 ETB 激动剂。[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) (TFA) 对 ETB 具有选择性，IC50 值范围为 0.33 nM 至 0.61 nM。[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) (TFA) 可用于血管收缩的研究。
    [Ala1,​3,​11,​15]​-​Endothelin (53-63) (TFA)
  • HY-15402
    Edonentan Antagonist
    Edonentan (BMS 207940) 是内皮素受体 (ETA receptor) 的拮抗剂，Ki 为 10 pM。Edonentan 代谢稳定，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。Edonentan 调节内皮素系统，阻断大鼠模型中 Endothelin 诱导的升压反应。
    Edonentan
  • HY-157940
    Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid Agonist
    Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid (compound 3) 是选择性 ssDAF-12 激动剂，IC50 值为 0.41 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 在 HepG2 细胞中表现出较低的细胞毒性，IC50 值 >200 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 可用于寄生病研究。
    Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid
  • HY-P3610
    [Ala18] Endothelin-1, human
    [Ala18] Endothelin-1, human 是一种活性肽。[Ala18] Endothelin-1, human 可用于多种生化研究。
    [Ala18] Endothelin-1, human
  • HY-P5130
    Big endothelin-1 (rat 1-39) Ligand
    Big endothelin-1 (rat 1-39) 是含有 39 个残基的肽。Big endothelin-1 (rat 1-39) 诱导清醒的 Sprague-Dawley 大鼠利尿和利钠反应。Big endothelin-1 (rat 1-39) 能使小鼠血压升高。
    Big endothelin-1 (rat 1-39)
  • HY-P1016B
    BQ-3020 ammonium Agonist 99.18%
    BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体 (endothelin receptor) (ETBreceptor) 激动剂，BQ-3020 ammonium 抑制 [125I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 ammonium 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。
    BQ-3020 ammonium
  • HY-105829
    Sulfatroxazole Antagonist
    Sulfatroxazole (Isosulfafurazole) (compound 12) 是一种 ETA 受体的选择性拮抗剂 (IC50=0.26 μM)。
    Sulfatroxazole
  • HY-P1112A
    Sarafotoxin S6a TFA Agonist
    Sarafotoxin S6a TFA 是一种 Sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂，具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a TFA 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
    Sarafotoxin S6a TFA
  • HY-P3228
    JKC 302 Antagonist
    JKC 302 是一种 ET-A 受体拮抗剂。JKC 302 可部分阻断 ET-1 诱导的哮喘大鼠气管环收缩。
    JKC 302
  • HY-105829S
    Sulfatroxazole-d4

    磺胺曲沙唑-d4

    		Antagonist
    Sulfatroxazole-d4 (Isosulfafurazole-d4) 是 Sulfatroxazole (HY-105829) 的氘代物。Sulfatroxazole (Isosulfafurazole) (compound 12) 是一种 ETA 受体的选择性拮抗剂 (IC50 为 0.26 μM)。
    Sulfatroxazole-d<sub>4</sub>
  • HY-W781265
    BE 24566B Antagonist
    BE 24566B (L-755,805) 是一种聚酮类真菌代谢物，最初从 S. violaceusniger 中分离出来。它对枯草芽孢杆菌、蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、黄化支原体、粪肠球菌和嗜热链球菌均有活性（MIC 分别为 1.56、1.56、1.56、1.56、3.13 和 3.13 μg/mL）。BE 24566B (L-755,805) 是一种内皮素 (ET) 受体拮抗剂（ETA 和 ETB 受体的 IC50 分别为 11 和 3.9 μM）。
    BE 24566B
  • HY-171734
    DEDN6526A Antagonist
    DEDN6526A 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源性抗 ETBR 抗体 DEDN6526A (RG-7636) (HY-P990573) 与 valine-citrulline (vc) 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂 MMAE (McMMAF) (HY-15575) 缀合而成。DEDN6526A 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并用于黑色素瘤的研究。
    DEDN6526A
  • HY-P1019
    [Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) Agonist
    [Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) 是一种 ETB 激动剂。[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) 对 ETB 具有选择性，IC50 值范围为 0.33 nM 至 0.61 nM。[Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) 可用于血管收缩的研究。
    [Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63)
  • HY-P3733
    Big Endothelin-1 (22-38), human
    Big Endothelin-1 (22-38), human 是由人源的大内皮素 1 (ET-1) 的 22-38 片段 (1-38)。大内皮素 1 (1-38) 是 ET-1 的前肽，具有强大而持久的血管收缩作用，其 38 个氨基酸链发生特定的酶切，形成内皮素 1 (1-21) 和 C 端片段大内皮素 1 (22-38)。
    Big Endothelin-1 (22-38), human
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Endothelin Receptor Isoform Comparison

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